Российские химики нашли способ повысить растворяемость в кишечнике препарата против артрита с помощью особых полимерных структур.
Исследователи из Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН и Ивановского государственного университета нашли способ повысить растворимость барицитиниба в семь раз — поместив этот препарат против артрита в полимерные наночастицы, оболочка которых хорошо взаимодействует с водой. Работа ученых опубликована в Journal of Molecular Liquids.
Одобренный в России для лечения ревматоидного артрита барицитиниб подавляет синтез цитокинов — веществ, приводящих к воспалению во время иммунного ответа. Это свойство позволяет использовать его и при COVID-19. Однако барицитиниб малорастворим в воде, поэтому он не полностью усваивается при приеме через рот.
Химики из Иваново изучили, как различные молекулы плюроников влияют на растворимость барицитиниба. Особенность этих синтетических полимеров заключается в том, что их молекулы, находясь в воде, формируют мицеллы — структуры, напоминающие шарики — поверхность которых активно взаимодействуют с водой, а внутри «прячутся» части, которые «боятся» воды. Это позволяет «упаковывать» в них молекулы лекарств.
Исследователи сравнили растворимость чистого барицитиниба и смешанного с четырьмя видами плюроников в растворах, которые схожи с условиями желудочно-кишечного тракта человека. Растворимость «упакованного» в мицеллы препарата увеличилась в семь раз, при этом лучший эффект наблюдался при использовании наиболее крупных структур.
Однако через мембраны клеток кишечника могут проходить только относительно небольшие молекулы. Моделирование подтвердило опасение ученых: в высоких концентрациях частицы-«доставщики» плохо проникают через поры мембраны. В ходе серии экспериментов ученым удалось рассчитать оптимальную концентрацию мицелл, которая н ухудшала поступление барицитиниба в кровоток.
